בחלק גדול מחולי סרטן ריאה מתקדמים, נעשית בשלב ראשון בדיקה לקיום מוטציה בגן הנקרא EGFR. השם הזה הוא ראשי תיבות של Epithelial Growth Factor Receptor או בעברית "קולטן גורמי צמיחה של אפיתל". בהתאם לשמו, ה EGFR מהווה קולטן, כלומר חלבון שקולט מסר שמגיע לתאי אפיתל וגורם לצמיחתם וגדילתם. חלבון זה נמצא על פני הממברנה (מעטפת התא), ומעביר מסר מחוץ לתא אל פנים התא. מסר זה, כאשר עובר באופן תקין, שומר על תקינות רקמות אפיתל כמו עור, ריאה, ומערכת העיכול.
בתאי סרטן ריאה בחלק מהמקרים (ולעיתים גם בגידולים אחרים) חלבון ה EGFR פועל באופן מוגבר וגורם לצמיחה מוגברת של התאים ובכך גורם להופעת גידול סרטני. במקרים אלו, נמצא שהסיבה לפעילות המוגברת, הבלתי תקינה של ה EGFR היא מוטציה שקיימת בגן. מוטציה זאת ניתנת לגילוי בבדיקות מולקולריות שהפכו להיות סטנדרטיות במעבדות רבות, ונעשות כיום על ידי מעבדות של כל קופות החולים.
החשיבות של זיהוי המוטציה היא בכך שקיומה מעלה את הסיכוי לתגובה טובה לתרופות שמכוונות ל EGFR, ומעכבות את החלבון הפועל ביתר. תרופות כאלו יכולות להביא להקטנת הגידול או עצירת גדילתו ולשיפור משמעותי במצב החולה המטופל.
יש לציין שתרופות שמעכבות את EGFR ניתנות לשימוש גם במידה ולא נמצאה מוטציה בגן, אולם לא בשלב הראשון של הטיפול, אלא אחרי טיפולים אחרים כמו כימותרפיה.
קיימות כיום שתי תרופות שמעכבות EGFR בשוק: גפיטיניב (שם מסחרי, אירסה) וארלוטיניב (טרסבה). ככל הידוע, שתיהם פעילות במידה דומה.